Pregunta: El enalapril es un "profármaco" antihipertensivo (es decir, un precursor del fármaco) que permanece inactivo hasta que el éster etílico (flecha en la figura) es hidrolizado por las esterasas presentes en el plasma sanguíneo. El fármaco activo es el ácido dicarboxílico ("enalaprilato") que resulta de esta reacción de hidrólisis. Parte A El enalaprilato es un

El enalapril es un "profármaco" antihipertensivo (es decir, un precursor del fármaco) que permanece inactivo hasta que el éster etílico (flecha en la figura) es hidrolizado por las esterasas presentes en el plasma sanguíneo. El fármaco activo es el ácido dicarboxílico ("enalaprilato") que resulta de esta reacción de hidrólisis.

Parte A

El enalaprilato es un inhibidor competitivo de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), que escinde el péptido angiotensina I que regula la presión arterial. La ECA tiene una K M = 52 μ M para la angiotensina I, que está presente en el plasma en una concentración de 75 μ M. Cuando el enalaprilato está presente a 2,4 nM, la actividad de la ECA en el plasma es el 10 % de su actividad no inhibida. ¿Cuál es el valor de K I para el enalaprilato?

Exprese su respuesta con dos cifras significativas y en unidades de M.